Cet article étudiera les enzymes inhibitrices, leur structure et divers exemples, ainsi que toutes les informations pertinentes.
Une substance qui se connecte à une enzyme et inhibe son activité dans les processus biologiques est connue sous le nom d'enzyme inhibitrice. Voici quelques exemples d'enzymes inhibitrices basées sur des enzymes inhibitrices réversibles et irréversibles.
Qu'est-ce qu'une enzyme inhibitrice ?
Une substance qui se connecte à une enzyme et inhibe son activité dans les processus biologiques est connue sous le nom d'enzyme inhibitrice. Comme les enzymes inhibitrices sont souvent spécialisées dans une enzyme et fonctionnent pour restreindre l'activité de cette enzyme, elles jouent un rôle majeur dans toutes les cellules.
Les molécules pourraient bloquer enzymes dans un métabolisme voie codée plus tard dans le processus, réduisant la production de composés qui ne sont plus nécessaires. L'efficacité négative est une méthode importante pour qu'une cellule maintienne l'homéostasie.
Les nucléases et les protéases, par exemple, sont des enzymes importantes qui, si elles ne sont pas régulées, peuvent détruire une cellule. Les enzymes inhibitrices peuvent se joindre de manière réversible ou irréversible. Les enzymes inhibitrices irréversibles établissent une liaison chimique avec l'enzyme et l'empêchent de fonctionner jusqu'à ce que la liaison soit dissoute.
A inhibiteur réversible se détache assez rapidement de son enzyme cible car elle s'y associe assez faiblement. D'autre part, un inhibiteur irréversible se désintègre progressivement de son enzyme cible en raison de sa liaison étroite à son site actif, empêchant ainsi la molécule d'enzyme.
Compétitif, Non compétitifet Non compétitif Les enzymes inhibitrices sont les trois principales catégories d'enzymes inhibitrices.
Structure Enzymatique Inhibiteur
La structure des enzymes ou des protéines dépendante des inhibiteurs varie selon qu'ils sont réversibles ou irréversibles. En utilisant davantage les données structurelles, la productivité du processus de découverte d'inhibiteurs pourrait être encore plus améliorée.
Les structures tridimensionnelles des inhibiteurs enzymatiques sont de plus en plus construites à haute résolution ou dans une structure secondaire qui produit des données qui devraient être plus précieuses pour la création ou la découverte d'inhibiteurs.
L'importance de la teneur en eau en tant qu'inhibiteur potentiel de la compétition pour la liaison aux enzymes cibles a amélioré sa structure. Pour faire face à l'émergence de la résistance, les techniques de génétique moléculaire et les structures enzymatiques cibles sont susceptibles d'être utilisées de manière plus cohérente.
La détection d'inhibiteurs adaptables parmi l'énorme quantité de substances dans les bases de données chimiques progresse, conduisant à de nouveaux algorithmes d'apprentissage automatique.
Exemple d'enzymes inhibitrices
Voici quelques exemples d'enzymes inhibitrices basées sur des enzymes inhibitrices réversibles et irréversibles.
Découvrez notre article sur Exemple de coenzyme
1. Le méthotrexate
Le méthotrexate est un inhibiteur compétitif de la dihydrofolate réductase. Il affecte la réplication cellulaire en empêchant la traduction du dihydrofolate en tétrahydrofolate. Cette enzyme inhibitrice a des propriétés antiprolifératives et anti-inflammatoires.
2. Phensérine
La phenserine est un inhibiteur non compétitif et sélectif de l'acétylcholinestérase. Il cible spécifiquement l'enzyme acétylcholinestérase.
3. Huperzine A
L'huperzine A est une enzyme constituante active de l'alcaloïde de Lycopodium qui est efficace. C'est un inhibiteur de l'acétylcholinestérase qui est en effet efficace, réversible et sélectif.
4. Inhibiteurs de protéase
Les inhibiteurs de protéase, tels que le saquinavir et le ritonavir, empêchent les protéases de remplir leurs fonctions. La plupart des inhibiteurs de protéase trouvés dans la nature sont constitués de protéines.
5. Inhibiteurs de la neuraminidase
Les inhibiteurs de la neuraminidase empêchent les virus d'être libérés des cellules hôtes contaminées en inhibant l'action de la protéine virale neuraminidase. Il empêche le virus de se propager dans le système respiratoire en empêchant l'infection de nouvelles cellules hôtes.
6. Inhibiteurs de protéine kinase
Les inhibiteurs de protéine kinase, tels que le fostamatinib, sont inhibiteurs d'enzymes qui interdisent une ou même plusieurs protéines kinases de fonctionner.
7. Oxalates
L'oxalate, souvent appelé acide oxalique, est une enzyme inhibitrice compétitive du lactate. C'est un produit chimique naturellement présent dans les plantes.
8. malonate
Le malonate inhibe de manière réversible la succinate déshydrogénase. C'est un composant essentiel du cycle de l'acide tricarboxylique.
9. Glutamine synthétase
La glutamine synthétase est l'enzyme inhibitrice qui transforme le glutamate et l'ammoniac en glutamine, inhibant le fonctionnement de la glutamine synthétase.
10. Diisopropylfluorophosphate (DFP)
L'inhibiteur le plus puissant des sérine protéases est le diisopropylfluorophosphate (DFP). C'est un irréversible inhibition d'une enzyme.
11. Alpha-difluoro-méthyl ornithine (DFMO)
L'alpha-difluoro-méthyl ornithine (DFMO) est un inhibiteur irréversible et un inhibiteur sélectif de l'ornithine décarboxylase.
12. Inhibiteurs de la phénothiazine
Les inhibiteurs de la phénothiazine sont une enzyme inhibitrice potentielle et compétitive de la trypanothione réductase.
13. tripeptidyl-peptidase I
La tripeptidyl-peptidase-I est un inhibiteur de peptidase qui se lie à ou inhibe l'action des peptidases. Ce sont des enzymes qui catalysent la rupture des liaisons peptidiques.
14. Ciprofloxacine
La ciprofloxacine est un antibiotique bactéricide à fort effet inhibiteur. C'est aussi un inhibiteur de la gyrase bactérienne.
15. Cimétidine
La cimétidine est un inhibiteur du cytochrome hépatique. Il entre en compétition avec l'histamine pour stimuler les récepteurs H2 dans les cellules postérieures de l'estomac.
16. Isoniazide
L'isoniazide est une enzyme inhibitrice du cytochrome dotée d'un mécanisme. Il inhibe la synthèse des lipides et de l'ADN.
17. Érythromycine
L'érythromycine est un inhibiteur de l'enzyme cytochrome P450 lié à plusieurs événements cliniquement importants.
18. Cyclooxygénase
L'anhydrase carbonique II humaine est inhibée par l'enzyme inhibiteur de la cyclooxygénase. Les prostaglandines et le thromboxane en résultent.
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